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Antihistaminika als Schlafmittel: Eine gute Alternative?


28. Dezember 2018

Überall bekannt sind frei verkäufliche Antihistaminika wie Cetirizin oder Loratadin als Mittel gegen Heuschnupfen im Sommer. Andere, ebenfalls frei erhältliche Antihistaminika entfalten jedoch noch eine ganz andere Wirkung und können als Schlafmittel genutzt werden. Wir haben uns gefragt, wie diese Wirkung zustande kommt und ob Substanzklasse wirklich andere Schlafmittel oder natürliche, schlaffördernde Substanzen ersetzen können.

  1. Antihistaminika – Wirkung und Unterschiede
    1. H1-Antihistaminika
  2. Antihistaminika als Schlafmittel
  3. Nebenwirkungen und Kontraindikationen
  4. Fragen und Antworten zum Thema Antihistaminika als Schlafmittel

Antihistaminika – Wirkung und Unterschiede

Es existieren H1- und H2-Antihistaminika, je nachdem, ob sie den H1- oder den H2-Rezeptor im Körper blockieren. H2-Antihistaminika senken die Salzsäureproduktion im Magen, wurden mittlerweile aber vollkommen durch Protonenpumpeninhibitoren ersetzt.

H1-Antihistaminika

H1-Antihistaminika blockieren den H1-Rezeptor und verhindern Reaktionen, die das Andocken von Histamin an diesen Rezeptor nach sich ziehen würde. Es existieren zwei Generationen von Antihistaminika, die sich wesentlich unterscheiden.

Erste Generation

Antihistaminika der ersten Generation sind lipophil, das heißt, sie können Membranen mit einer Lipid-Doppelschicht im Körper überwinden. So überwinden sie die Blut-Hirn-Schranke und gelangen in das Zentralnervensystem. Dort wirken sie sedierend, mit einer hypnotischen (schlaffördernden) und einer antiemetischen (die Übelkeit hemmenden) Komponente.

Peripher, also im Rest des Körpers, wirken H1-Antihistaminika als Antiallergikum. So hemmen sie die allergisch vermittelte Bronchokonstriktion, also den Teil einer allergischen Reaktion, der für Atemnot sorgt, wie die Erhöhung der Gefäßpermeabilität, einer weiteren allergischen Reaktion.

Antihistaminika der ersten Generation werden als Antiemetikum, als Schlafmittel, beim anaphylaktischen Schock, als Antiallergikum und bei Juckreiz eingesetzt.

Zweite Generation

Antihistaminika der zweiten Generation sind fast gar nicht mehr lipophil, dringen daher auch nicht in das Zentralnervensystem ein und entfalten keine Sedierende Wirkung. Sie werden hauptsächlich als Antiallergikum, gegen Juckreiz und selten beim anaphylaktischen Schock eingesetzt.

Antihistaminika als Schlafmittel

Nur Antihistaminika der ersten Generation können als Schlafmittel eingesetzt werden, da diese in das Zentralnervensystem eindringen und dort ihre Sedierende Wirkung entfalten. Früher wurde die sedierende Komponente dieser Mittel als Nebenwirkung betrachtet, da nur eine antiallergische Wirkung angestrebt wurde. Heute sind einige Mittel der ersten Generation, frei verkäufliche sowie rezeptpflichtige, ebenfalls zur kurzfristigen Behandlung von Schlafstörungen zugelassen.

Frei verkäufliche Wirkstoffe wie Diphenhydramin und Doxylamin haben eine relativ kurze Halbwertszeit (drei bis neun (sechs) Stunden) und werden zur kurzfristigen Behandlung von Schlafstörungen angewandt. Rezeptpflichtige Mittel wie Hydroxizin und Promethazin weisen eine deutliche längere Halbwertszeit auf (sieben bis zwanzig und zehn bis zwölf Stunden) und werden bei Angst-, Unruhe-, und Spannungszuständen, sowie Ein- und Durchschlafstörungen eingesetzt. Promethazin entfaltet auch eine Wirkung am zentralen Dopamin 2-Rezeptor und wird deshalb zur Gruppe der niedrigpotenten Antipsychotika gezählt.

Bei den rezeptpflichtigen Wirkstoffen kann es durch die lange Halbwertszeit zu einem Hang-Over-Effekt kommen. Die Wirkung des Wirkstoffes hält also zu lange an und sorgt für extreme Müdigkeit nach dem Aufstehen.

Studien haben gezeigt, dass Antihistaminika das normale Schlafmuster einer Nacht verändern. Es treten verlängerte Tiefschlafphasen auf und die für die psychische Erholung wichtigen REM-Phasen werden unterdrückt. Andere Studien zeigten, es tritt schnell ein Gewöhnungseffekt ein und Antihistaminika verlieren nach wenigen Wochen ihre Wirkung als Schlafmittel. Ob Antihistaminika eine gesunde alternative zu natürlichen Einschlafhilfen oder anderen Schlafmitteln darstellen, ist also fraglich.

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Antihistaminika der ersten Generation haben auf Grund ihrer Zentralnervensystem-Gängigkeit mehr Nebenwirkungen als die der zweiten Generation. Weiterhin wirken Mittel der ersten Generation anticholinerg, hemmen also M-Cholinorezeptoren und können zu einer Reihe weiterer Nebenwirkungen führen.

Häufige Nebenwirkungen von Antihistaminika der ersten Generation sind:

  • Sedierung
  • Mundtrockenheit
  • Mydriasis (weite Pupillen)
  • Tachykardie (ein Herzschlag von über 100 Schlägen die Minute)
  • Hypotension (niedriger Blutdruck)
  • Zunahme des Appetits
Eine absolute Kontraindikation für die Einnahme von H1-Blockern stellen eine Prostatavergrößerung, ein Winkelblockglaukom, eine Pylorusstenose und die Schwangerschaft oder Stillzeit dar.

Die zweite Generation der H1-Blocker weist weit weniger häufig Nebenwirkungen auf, da diese nicht oder viel weniger in das Zentralnervensystem gelangt. Außer Loratadin darf auch keines dieser Medikamente in der Schwangerschaft gegeben werden.

Fragen und Antworten zum Thema Antihistaminika als Schlafmittel

Ja, Antihistaminika der ersten Generation können als Schlafmittel verwendet werden, da diese im Gegensatz zu denen der zweiten Generation in das Zentralnervensystem vordringen können. Allerdings treten oft Nebenwirkungen auf und nach einigen Wochen tritt ein Gewöhnungseffekt ein.
Nein, nur Antihistaminika der ersten Generation können als Schlafmittel verwendet werden. Diese sind lipophil und können so die Blut-Hirn-Schranke überwinden, in das Zentralnervensystem vordringen und dort wirken. Wirkstoffe der zweiten Generation wie Cetirizin und Loratadin sind viel weniger lipophil und dringen nur noch zu einem sehr geringen Teil in das Zentralnervensystem vor.
Ja, zum einen kann ein Hang-Over-Effekt auftreten. Die Wirkung hält also nach dem Aufstehen an und sorgt für Tagesmüdigkeit, Konzentrationsschwäche und Antriebslosigkeit. Weiter können auch anticholinerge Nebenwirkungen auftreten und sich in Form von Herzrasen, einem niedrigen Blutdruck, Mundtrockenheit, weiten Pupillen und vermehrtem Appetit äußern.
Ja, Antihistaminika der ersten Generation können als Antiemetikum, speziell bei Reiseübelkeit, eingesetzt werden. Allerdings tritt ebenfalls eine sedierende Wirkung ein, sodass nicht mehr am Straßenverkehr teilgenommen werden darf.
Ja, Studien haben gezeigt, dass Schlaf unter Antihistaminika-Einnahme verlängerte Tiefschlafphasen und weniger REM-Phasen aufweist. REM-Schlafphasen sind wahrscheinlich für die Erholung der Psycho von Nutzen und kommen so zu kurz.

Quellen:

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